http://farmakosha.com ru Описание медицинских препаратов http://farmakosha.com/preparat/dyurogezik-matriks-.htmlОпиодный анальгетик для трансдермального применения. Фентанил - синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с мю-опиоидными рецепторами. Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Основными терапевтическими эффектами препарата являются анальгезирующий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Общее время действия препарата - 72 ч. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не оказывает влияния на АД, уменьшает почечный кровоток. В крови повышает содержание амилазы и липазы. Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию характеризуется значительными индивидуальными различиями. Фармакокинетика Всасывание и распределение Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Дюрогезик Матрикс обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации. Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно повышается в течение первых 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение После удаления Дюрогезика Матрикс концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови. Фентанил метаболизируется преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75% фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (не обладающих фармакологической активностью), при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 фентанила. Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика Матрикс не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя наблюдалась тенденция к повышению концентрации препарата в плазме крови. Данные, полученные при в/в введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что при гемодиализе возможны изменения Vd фентанила, что может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке. В ходе исследований Дюрогезика Матрикс фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше. Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40°C. http://farmakosha.com/preparat/dyurogezik-matriks-.html http://farmakosha.com/preparat/geksoral.htmlФармакодинамика Противомикробное действие препарата «Гексорал» связано с подавлением окислительных реакций метаболизма бактерий (антагонист тиамина). Препарат обладает широким спектром антибактериального и противогрибкового действия, в частности в отношении грамположительных бактерий и грибов рода Candida, однако препарат «Гексорал» может также оказывать эффект при лечении инфекций, вызванных, например, Pseudomonas aeruginosa или Proteus. В концентрации 100 мг/мл препарат подавляет большинство штаммов бактерий. Развитие устойчивости не наблюдалось. Гексэтидин оказывает слабое анестезирующее действие на слизистую оболочку. Фармакокинетика Гексэтидин очень хорошо адгезируется на слизистой оболочке и практически не всасывается. После однократного применения действующего вещества его следы обнаруживают на слизистой десен в течение 65 ч. В бляшках на зубах активные концентрации сохраняются в течение 10–14 ч после применения. http://farmakosha.com/preparat/geksoral.html http://farmakosha.com/preparat/osteoporin.htmlВосполняющее дефицит витамина D, восполняющее дефицит кальция, восполняющее дефицит магния, восполняющее дефицит цинка http://farmakosha.com/preparat/osteoporin.html http://farmakosha.com/preparat/geptral.htmlГепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, "печеночных" трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани. http://farmakosha.com/preparat/geptral.html http://farmakosha.com/preparat/yunidoks-solyutab.htmlФармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов). Фармакокинетика Всасывание Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата. Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл. После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл. Распределение Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки. Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме. В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани. Метаболизм Метаболизируется незначительная часть доксициклина. Выведение Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч. Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20-40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов). Фармакокинетика в особых клинических случаях Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови. http://farmakosha.com/preparat/yunidoks-solyutab.html http://farmakosha.com/preparat/cikloferon.htmlЦиклоферон относится к иммуномодулирующим и противовирусным средствам. Препарат представляет собой высокомолекулярный индуктор образования эндогенного интерферона. Эффективность препарата обусловлена широким спектром биологической активности: противовоспалительное, антипролиферативное, противовирусное, иммуномодулирующее, противоопухолевое действие. Циклоферон при введении в организм потенцирует образование и содержание в тканях и органах высоких титров бета- и альфа-интерферонов. Особо высокое содержание интерферонов определяется в тканях и органах, содержащих большое количество лимфоидных элементов: печень, селезенка, легкие, слизистая оболочка кишечника. Так же препарат активизирует стволовые клетки костного мозга, вызывая интенсивное образование гранулоцитов. Нормализует соотношение Т-хелперов и Т-супрессоров, способствует активизации клеток-киллеров и Т-лимфоцитов. При иммунодефицитах различного генеза это вызывает коррекцию иммунного статуса организма. Способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Циклоферон вызывает клиническое улучшение при вирусных инфекционных заболеваниях (герпес, грипп, клещевой энцефалит, гепатит, цитомегаловирусная инфекция, инфицирование ВИЧ, папилломатозной и энтеровирусной инфекции). Благодаря активизации иммунной системы оказывает противохламидийное и противомикробное действие. Препятствует образованию в организме опухолевых процессов вследствие антиметастатического и противоканцерогенного действия. Подавляет аутоиммунные реакции организма, что проявляется снижением выраженности болевого синдрома и воспаления при системных заболеваниях соединительной ткани и ревматических болезнях. При местном применении Циклоферон вызывает улучшение баланса иммунной системы, так же обладает антипролиферативным и противовоспалительным действием. После внутреннего приема Циклоферона в максимально допустимой дозировке активное вещество обнаруживается в максимальной плазменной концентрации через 2-3 часа. В дальнейшем концентрация препарата уменьшается к 8 часу. Спустя сутки после приема Циклоферон можно обнаружить в организме в следовых концентрациях. Период полувыведения составляет 4-5 часов. При назначении Циклоферона в рекомендуемых дозировках кумуляции активного вещества не наблюдается. http://farmakosha.com/preparat/cikloferon.html http://farmakosha.com/preparat/levofloksacin.htmlАнтибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Фармакокинетика Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Тmax - 1.3 ч., T1/2 — 6-8 ч. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч. http://farmakosha.com/preparat/levofloksacin.html http://farmakosha.com/preparat/gemiton.htmlФармакодинаміка. Клонідин є антигіпертензивним засобом, який діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Після проходження крізь гематоенцефалічний бар’єр клонідин селективно стимулює a2-адренорецептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпатичну імпульсацію з ЦНС, викликаючи вазодилатацію і зниження артеріального тиску. Зниження симпатичної активності супроводжується зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в плазмі крові і сечі. Застосування клонідину приводить до зниження частоти серцевих скорочень, систолічного і діастолічного АТ. Тривале застосування клонідину приводить до зменшення гіпертрофії міокарда і поліпшення функції лівого шлуночка. Клонідин має седативний і аналгезуючий ефект. За рахунок центральної дії здатний усувати соматовегетативні прояви опіатної і алкогольної абстиненції. Клонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секреції і покращання відтоку водянистої вологи очей. Фармакокінетика. Після прийому препарат швидко і повністю всмоктується в травному тракті. Біодоступність наближається до 100 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 години. Гіпотензивний ефект розвивається через 30-60 хвилин після прийому внутрішньо і зберігається протягом 8-12 годин. Близько 50 % клонідину метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук; виводиться із сечею (40-60 %) і з калом (10%). Період напіввиведення коливається в широких межах і становить у середньому 12 годин. Елімінація клонідину затримується у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю. http://farmakosha.com/preparat/gemiton.html http://farmakosha.com/preparat/delagil.htmlПротивопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие). За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. http://farmakosha.com/preparat/delagil.html http://farmakosha.com/preparat/demalan.htmlДемалан - противовоспалительный, дерматотропный, антидемодекозный и антибактериальный крем сложного состава. Демалан содержит высокоочищенные природные гликаны, получаемые по оригинальной технологии. Биологически активные компоненты крема Демалан способствуют снижению воспалительных явлений, стимулируют обменные и репаративные процессы в пораженных тканях. Демалан содержит компоненты, ингибирующие рост некоторых видов анаэробных бактерий. Крем Демалан обладает многосторонним действием: уменьшает воспаление, отек, зуд кожи век и лица, устраняет ощущение дискомфорта, "песка" и жжения в глазах, способствует элиминации клещей Demodex из пораженных тканей. Крем Демалан устраняет демодекозную сыпь на коже век и лица, предотвращает появление новых высыпаний. http://farmakosha.com/preparat/demalan.html http://farmakosha.com/preparat/lyuteina.htmlФармакодинамика. Прогестерон — гормон желтого тела яичника. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие конечных элементов молочной железы. Имеет антиандрогенную активность, способствует увеличению диуреза за счет антиальдостеронового действия. Фармакокинетика. После вагинального введения 100 мг прогестерона максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6–7 ч и составляет 10,1±4,7 мкг/мл. AUC для прогестерона, введенного интравагинально (100 мг), составляет 77,16±49,02 мкг•ч/мл. Около 96–99% прогестерона существует в форме, связанной с белками плазмы крови, около 50–60% — с альбуминами и 43–48% — с транскортином. Концентрации прогестерона в сыворотке крови находятся в пределах 5–15 мкг/мл, что соответствует физиологической ранней лютеиновой фазе и достаточно для осуществления секреторного обмена эндометрия и сохранения беременности. После вагинального введения прогестерон транспортируется непосредственно в эндометрий матки, который является физиологическим местом накопления гормона. Транспортировка прогестерона из влагалища в матку может осуществляться по механизму прямой диффузии в ткани эндометрия, транспортировки через шейку, транспортировки с венозным и лимфатическим кровотоком или путем облегченной противоточной диффузии из лимфатических и венозных сосудов в артериальную систему матки. Концентрации прогестерона в тканях эндометрия, выраженные в мкг/мг белка, выше после вагинального введения, чем после в/м. Из эндометрия прогестерон постепенно высвобождается в систему кровообращения в зависимости от потребностей организма. Прогестерон, введенный вагинально, попадает в систему кровообращения, минуя метаболизм в печени. Период полувыведения прогестерона, введенного интравагинально, из сыворотки крови составляет приблизительно 13 ч http://farmakosha.com/preparat/lyuteina.html http://farmakosha.com/preparat/espa-lipon.htmlФармакологическое действие - гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен. Стимулирует окислительное декарбоксилирование пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина; в целом, улучшает функцию печени (в т.ч. дезинтоксикационную), защищает ее от действия экзо- и эндогенных факторов.После приема внутрь альфа-липоевая (тиоктовая) кислота быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в среднем через 40–60 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет 30% (это вероятно связано с эффектом «первого прохождения» через печень). Объем распределения — около 450 мл/кг. Метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации. Выводится почками в свободном виде и форме метаболитов. Т1/2 — 0,5–1 ч. У больных сахарным диабетом I и II типов не выявлено нарушений абсорбции альфа-липоевой кислоты. http://farmakosha.com/preparat/espa-lipon.html http://farmakosha.com/preparat/-naltrekson.html Антагонист наркотических анальгетиков. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, время достижения Сmax - 1 ч. Метаболизируется в печени. Экскреция - почками. http://farmakosha.com/preparat/-naltrekson.html http://farmakosha.com/preparat/sedalgin-neo.htmlАнальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие, менее выраженное противовоспалительное и седативное действие. Парацетамол и метамизол натрия оказывают анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет нарушения синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы. Фенобарбитал в низких дозах оказывает седативное действие и потенцирует эффект анальгетиков. Кофеин оказывает тонизирующее влияние на сосуды головного мозга, что объясняет его благоприятное влияние при мигрени. Стимулирует психомоторную активность, повышает умственную и физическую работоспособность, препятствует развитию седативного действия других компонентов. Кодеин оказывает анальгезирующее и седативное действие, а также потенцирует действие парацетамола и метамизола натрия. Комбинация анальгетиков с другими компонентами, с одной стороны, повышает эффективность анальгезии, а с другой - уменьшает побочные эффекты и риск формирования лекарственной зависимости. Фармакокинетика Всасывание и метаболизм Компоненты препарата быстро абсорбируются из ЖКТ и достаточно быстро метаболизируются. Выведение Компоненты препарата выводятся, главным образом, с мочой. T1/2 кодеина составляет 3-4 ч, кофеина - 3-6 ч, парацетамола – 1.5-3 ч, метамизола натрия - 1-4 ч. http://farmakosha.com/preparat/sedalgin-neo.html http://farmakosha.com/preparat/pikolaks-(Picolah).htmlФармакодинамика. Контактное слабительное средство с триарилметановой группой, активируется в толстом кишечнике под действием бактериальных сульфатаз; вещество, которое освобождается при этом, стимулирует чувствительные нервные окончания слизистой оболочки кишечника, усиливает его моторику. Применение препарата не сопровождается тенезмами и спазмами кишечника. У детей грудного возраста эффективность препарата может быть недостаточной вследствие незначительного количества бактериальной флоры, которая продуцирует сульфатазы. Фармакокинетика Фармакодинамика. После приема внутрь достигает толстого кишечника без существенной абсорбции, где под действием бактериальной флоры расщепляется с образованием активной формы (свободный дифенол). Слабительный эффект развивается через 6-12 часов после приема, выраженность слабительного эффекта не коррелирует с уровнем активного дифенола в плазме крови. http://farmakosha.com/preparat/pikolaks-(Picolah).html http://farmakosha.com/preparat/incena.html препарат Инцена оказывает системное действие, обусловленное сочетанием и взаимным усилением активных компонентов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, десенсибилизирующим, иммуномодулирующим и репаративным действием. Угнетает синтез медиаторов воспаления, замедляет накопление макрофагов и лейкоцитов в очаге воспаления. Снижает проницаемость капилляров и препятствует появлению отеков. Сокращает все фазы развития и степень выраженности воспалительного процесса. Не обладает минералокортикоидным действием. У больных хирургического профиля ускоряет очищение раневой поверхности от гнойного отделяемого, стимулирует процессы заживления. Улучшает показатели функции почек при сопутствующей хронической почечной недостаточности на фоне вторичного амилоидоза. Включение препарата в состав базисной терапии больных ревматоидным артритом обеспечивает быстрое достижение обезболивающего и противовоспалительного эффектов, позволяет снизить дозу или отменить прием НПВП. Препарат достоверно улучшает общее состояние и работоспособность пациентов, сокращает выраженность утренней скованности, уменьшает интенсивность болевого синдрома и степень отечности пораженных суставов, способствует нормализации лабораторных показателей (в первую очередь СОЭ), существенно улучшает показатели качества жизни пациентов с воспалительными и дегенеративными заболеваниями опорно-двигательного аппарата. http://farmakosha.com/preparat/incena.html http://farmakosha.com/preparat/nalokson.htmlНалоксон является опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. http://farmakosha.com/preparat/nalokson.html http://farmakosha.com/preparat/dufalak-.htmlФармакодинаміка. Лактулоза є синтетичною похідною лактози. Вона не розпадається в шлунку і тонкій кишці через відсутність відповідних ферментів. Крім того, лактулоза практично не всмоктується в тонкій кишці. У товстій кишці лактулоза під впливом кишкової флори трансформується в низькомолекулярні органічні кислоти, такі як молочна та оцтова. Внаслідок вищезазначених процесів знижується рН і відбуваються осмотичні зміни, які стимулюють перистальтику товстої кишки та нормалізують консистенцію калових мас. Запор минає, і відновлюється фізіологічний ритм травлення. При печінковій енцефалопатії або печінковій (пре)комі лікувальний ефект лактулози пов"язаний з пригніченням росту протеолітичних бактерій за рахунок збільшення кількості ацидофільних бактерій (лактобацил), завдяки чому зменшується утворення аміаку та інших токсинів. Крім того, при зниженому рН аміак трансформується в іонізовану форму, що зменшує його здатність всмоктуватись і посилює дифузію аміаку в порожнину товстої кишки з крові, де його рівень зменшується. Цей ефект посилюється за рахунок підвищення швидкості проходження калових мас через товсту кишку та стимуляції захоплення аміаку бактеріями для синтезу протеїнів. Однак у цьому контексті слід мати на увазі, що збільшення рівня аміаку в крові не може бути єдиним поясненням нейропсихічних проявів печінкової енцефалопатії. Проте описаний механізм зменшення його рівня лактулозою може бути аналогічним і для інших нітросполук. Фармакокінетика. Лактулоза майже не абсорбується після прийому через рот і досягає кишечнику в незміненому вигляді. При застосуванні Дуфалаку® в дозі 40-75 мл лактулоза повністю метаболізується бактеріальною флорою. При застосуванні вищих доз частина лактулози може екскретуватись у незміненому вигляді. http://farmakosha.com/preparat/dufalak-.html http://farmakosha.com/preparat/losar.htmlФармакодинаміка Лосартан та його активний метаболіт блокують вазоконстрикторну та альдостерон-секреторну діяльність ангіотензину ІІ, селективно блокуючи зв’язування ангіотензину ІІ з АТ1 рецепторами, які знаходяться у різних тканинах (наприклад: гладеньких м’язах судин, надниркової залози, нирках та серці). Дослідження іn vitro показали, що лосартан є реверсивним, конкуруючим інгібітором АТ1 рецепторів. Активний метаболіт має значно більшу активність, ніж лосартан та діє як реверсивний, неконкуруючий інгібітор АТ1 рецепторів. Фармакокінетика Після перорального прийому лосартан легко абсорбується та значною мірою зазнає метаболізму першого проходження з формуванням активного метаболіту карбоксильної кислоти та неактивних метаболітів. Системна біодоступність таблеток лосартану становить приблизно 33%. Приблизно 14% перорально введеної дози лосартану перетворюється на активній метаболіт. Середні пікові концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі крові досягаються через 1годину та 3-4 години, відповідно. В той же час, при приблизно рівних концентраціях лосартану та його активного компонента в плазмі крові фармакологічна активність метаболіту у 4 рази вища, ніж активність лосартану. Їжа затримує адсорбцію лосартану та знижує його пікову концентрацію і, таким чином, негативно діє на фармакологічну активність лосартану та його метаболіту (зниження фармакологічної активності відбудеться приблизно на 10%). Як лосартан, так і його активний метаболіт у значною мірою (на 99%) зв’язуються з протеїнами плазми, головним чином з альбуміном. При пероральному застосуванні, близько 4% дози лосартану видаляється з сечею у незмінному стані та 6% видаляється з сечею у вигляді активного метаболіту. Лосартан та його метаболіти також видаляються з жовчю. На пацієнтах віком до 18 років фармакокінетика лосартану не вивчалася. Фармакокінетику лосартану було досліджено на людях похилого віку, як жіночої, так і чоловічої статі. Концентрації лосартану та його активного метаболіту у плазмі приблизно однакові, як для хворих на гіпертонію людей похилого віку, так і для більш молодих пацієнтів. Концентрація лосартану у плазмі вдвічі більше у хворих на гіпертонію жіночої статі, ніж у хворих чоловічої статі, однак концентрація активного метаболіту є однаковою, як для чоловіків так і для жінок. Підбір та корекція дози непотрібні. http://farmakosha.com/preparat/losar.html http://farmakosha.com/preparat/losakar.htmlФармакодинаміка. Лозартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II типу АТ1. Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участю ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), є потужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лозартан та його активний метаболіт блокують вазоконстрикторний ефект та стимуляцію секреції альдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з АТ1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м"язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються АТ2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лозартан та його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами. Дослідження зв"язування in vitro показали, що лозартан є зворотним, конкурентним інгібітором АТ1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан, та є зворотним, неконкурентним інгібітором АТ1-рецепторів. Лозартан та його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінінази II – ферменту, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну ). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, що є важливими для кардіоваскулярної регуляції. Лозартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшує післянавантаження, системний АТ. Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження цитохром-Р450 ферментами. Системна біодоступність препарату приблизно дорівнює 33%. Майже 14 % пероральної дози лозартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт Е3174, що відповідає за більшу частину ефекту ангіотензин II-антагонізму під час лікування лозартаном. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту реєструється через одну годину та 3-4 години відповідно. Лозартан та активний метаболіт інтенсивно зв"язуються з білками плазми, головним чином з альбуміном, вільні фракції в плазмі становлять 1,3% та 0,2% відповідно. Період напіврозпаду лозартану дорівнює 2 годинам, активного метаболіту – 6-9 годинам. Фармакокінетика лозартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лозартану до 200 мг і не змінюється з часом. Лозартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі в разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4% дози виводиться у незміненому стані із сечею і майже 6% виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лозартану та його активного метаболіту – приблизно 35% дози потрапляє у сечу і майже 65% – у кал. Достовірних змін фармакокінетичних характеристик у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 30 мл/хв помічено не було. Але у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок та у пацієнтів з недостатністю функції печінки є доцільним зменшення стартової дози препарату. Фармацевтичні характеристики: Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, плоскі, вкриті оболонкою таблетки у формі серця, зі скошеними краями, з витиснутими написами “Z” на одному боці та “25” (ЛОСАКАР 25) або “50” (ЛОСАКАР 50) на іншому боці; http://farmakosha.com/preparat/losakar.html http://farmakosha.com/preparat/labiks.html http://farmakosha.com/preparat/labiks.html http://farmakosha.com/preparat/kolo-vada-plyus.htmlДля того, чтобы быть здоровым, недостаточно просто питаться правильно. Ни какое лекарство не будет действенно, никакие витамины и полезные вещества не усвоятся вами в необходимом количестве, если вы не чистите свой организм. Знаете ли вы, что к 40 годам люди носят с собой от 5 до 25 кг шлаков в собственном кишечнике? Первый этап здоровья - очищение кишечника. Второй этап - налаживание ферментативной системы. Наконец - третий этап - полноценное и сбалансированное питание. Программа "Коло-Вада Плюс" - это эффективная программа глубокого очищения организма, которая рассчитана на 14 дней и включает в себя три этапа, находящиеся в полной гармонии с нормальными функциями организма. Эта программа не создает практически никаких неудобств для обычного повседневного образа жизни. Программа глубокого очищения организма "Коло-Вада Плюс" - простой, но эффективный способ создания здоровой внутренней среды в организме путем выведения шлаков из пищеварительного тракта, толстого кишечника и организма в целом. Она не является программой для снижения веса. Снижение веса во время программы является следствием очистки кишечника от каловых камней и очищения организма от токсинов и шлаков и соблюдения специальной 4-дневной диеты. Принципиальное отличие программы Коло Вада Плюс от большинства программ очищения - не решение частных вопросов (опорожнение кишечника, похудение, мочегонный эффект и т.д.), а комплексная детоксикация организма, активизация внутриклеточных процессов обезвреживания и выведения токсинов, выведение шлаков из кишечника, нормализация обмена веществ. http://farmakosha.com/preparat/kolo-vada-plyus.html http://farmakosha.com/preparat/vero-trimetadizin.html http://farmakosha.com/preparat/vero-trimetadizin.html http://farmakosha.com/preparat/lekadol-.htmlНенаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. http://farmakosha.com/preparat/lekadol-.html http://farmakosha.com/preparat/noradrenalina-gidrotartrat.htmlДействие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта). Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления. Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление. Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде. http://farmakosha.com/preparat/noradrenalina-gidrotartrat.html http://farmakosha.com/preparat/atma.htmlпрепарат оказывает системное действие, обусловленное сочетанием и взаимным усилением активных компонентов. Оказывает бронхолитическое, муколитическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее и противоаллергическое действие. Препарат устраняет спазм и снижает неспецифическую реактивность бронхов, уменьшает одышку, позволяет сократить частоту и интенсивность приступов удушья. Улучшает количественные (объем продукции) и качественные (физико-химические) характеристики мокроты, способствует разжижению и эффективному отхождению густой слизи. Восстанавливает работу мерцательного эпителия бронхов. Противовоспалительное действие препарата предупреждает поражение бронхов свободными радикалами и протеазами, защищает легочный кровоток от действия медиаторов воспаления. Уменьшает воспалительную инфильтрацию и отек слизистой оболочки, предупреждает развитие склеротических изменений в бронхах и легких. Улучшает состояние системного иммунитета, нормализует функциональное состояние клеточного звена и показатели гуморального иммунитета (уровень IgЕ и ЦИК), а также уменьшает степень антигенной стимуляции. Способствует стабилизации мембран тучных клеток, снижает эозинофилию. Препарат повышает эффективность комплексной терапии БА. Усиливает бронхолитическое действие ингаляционных кортикостероидов и 2-агонистов, позволяет сократить кратность приема или дозу препаратов базисной терапии. В комплексной терапии бронхита, в том числе обструктивного, препарат уменьшает бронхообструктивный синдром, способствует улучшению динамики клинических (в том числе аускультативных симптомов, показателей функции внешнего дыхания, данных пикфлоуметрии) и субъективных проявлений. В терапии хронического бронхита, в том числе бронхита курильщика, облегчает откашливание, улучшает дыхание, общее состояние и качество жизни, предупреждает развитие необратимых изменений в бронхах и легких. Способствует быстрому устранению астенического симптомокомплекса гипоксического и инфекционного генеза. Стимулирует индивидуальные компенсаторные возможности организма, повышает неспецифическую реактивность и сопротивляемость организма к инфекциям. Улучшает психометрические параметры качества жизни больных. http://farmakosha.com/preparat/atma.html http://farmakosha.com/preparat/gepabene.htmlГепатопротектор, желчегонное средство. Действующими веществами являются экстракты растений. Экстракт лекарственной дымянки содержит в составе алкалоид фумарин. Имеет желчегонное действие, снижает повышенный тонус желчевыводящих путей, уменьшает тонус сфинктера Одди, нормализует состав и количество образующейся желчи. Как следствие, улучшает отток желчи в кишечник. Силимарин, являющийся составной частью экстракта из плодов пятнистой расторопши, связывает свободные радикалы. Проявляет мембраностабилизирующее, регенераторное действие на клетки печени (гепатоциты). Силимарин и его изомеры (силибанан, силикристин и силидианин) улучшает белковообразовательную функцию печени в случае острых и хронических печеночных заболеваний. Силимарин почти не растворяется в воде. Образует соли со щелочами за счет кислых свойств. Метаболиты силимарина (сульфаты и глюкурониды) выводятся с желчью (около 80% лекарственного вещества). При попадании в кишечник может всасываться в виде расщепленного кишечными бактериями силимарина вновь, обеспечивая рециркуляцию препарата. Сmax достигается в плазме крови после перорального приема препарата через 2 часа. Период полувыведения составляет 5-6 часов. http://farmakosha.com/preparat/gepabene.html http://farmakosha.com/preparat/shlemnika-ekstrakt.htmlЭкстракт активизирует кровообращение, восстанавливает защитные функции кожи, способствует проникновению в кожу других биологически активных компонентов косметического средства. Регулирует АД,росширяет кровеносные сосуды, уменьшает ритм сердечных сокрвщений, предупреждает попереджують появу судом, загальмовують функціональну активность нервной системи. При прийоме этого препарата снижается повышенный АД,проходит головная боль, шум в голове, неприятныеє чувства в области сердца, востанавливается сон,повышается трудоспособность. http://farmakosha.com/preparat/shlemnika-ekstrakt.html http://farmakosha.com/preparat/laktovit-forte.htmlЛактовит форте – это комбинированный препарат, в состав которого входят бактерии молочной кислоты, фолиевая кислота и витамин В12. Терапевтический эффект Лактовита форте обусловливают бактерии молочной кислоты, которые проявляют антагонистическую активность в отношении патогенных и условнопатогенных микроорганизмов, создавая благотворные условия для развития полезной микрофлоры кишечника. Бактерии осуществляют ферментативное расщепление белков, жиров и сложных углеводов (также при лактазной недостаточности у детей) и способствуют процессам восстановления слизистой оболочки кишечника. Фолиевая кислота необходима для нормального лейко- и эритропоэза, синтеза аминокислот и нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов. В период беременности защищает организм от воздействия тератогенных факторов. Витамин В12 активизирует обмен углеводов, белков и липидов, принимает участие в синтезе нуклеиновых кислот; проявляет синергичное действие при совместном приеме с фолиевой кислотой, стимулирует эритропоэз, нормализует функцию печени и нервной системы. http://farmakosha.com/preparat/laktovit-forte.html http://farmakosha.com/preparat/valemidin.htmlВалериана воздействует на ЦНС, уменьшает возбудимость, а также улучшает коронарное кровообращение, именно за эти заслуги Авиценна относил валериану к средствам, укрепляющим мозг. Не вызывает чувства эйфории и привыкания. Настойка пустырника нормализует сердечный ритм, увеличивают силу сердечных сокращений, обладают седативным, гипотензивным (снижают артериальное давление), спазмолитическим и легким мочегонным действием. Листья мяты перечной содержат не менее 1 % эфирного масла, в состав которого входит ментол. При приеме внутрь препараты из листьев мяты перечной оказывают рефлекторным путем умеренное спазмолитическое и легкое седативное действие. Настойка боярышника относится к группе средств, обладающих спазмолитическим, кардиотоническим и седативным действием, избирательно расширяя коронарные сосуды и сосуды головного мозга. Это позволяет направленно использовать препараты боярышника для улучшения снабжения кислородом нейронов головного мозга. Таким образом, настойки пустырника, мяты, валерианы и боярышника обладают сходным фармакологическим действием – уменьшают возбудимость ЦНС, а сочетание их друг с другом, а также с димедролом усиливает их основной терапевтический эффект. Препарат Валемидин является фитотранквилизатором без свойственных синтетическим транквилизаторам побочных эффектов. http://farmakosha.com/preparat/valemidin.html http://farmakosha.com/preparat/tiotriazolin-.htmlФармакодинамика Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав. Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам, предупреждает прогрессивное угнетение сократительной функции сердца, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови (активация фибринолитической системы). Фармакокинетика Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови при внутримышечном введении - 0,84, при внутривенном — 0,1 ч связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках - 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего - в тонкой кишке и легких (1-2%). http://farmakosha.com/preparat/tiotriazolin-.html http://farmakosha.com/preparat/mildronat.htmlПрепарат угнетает активность у-бутиробетаин-гидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. Улучшает метаболические процессы, повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; оказывает кардиопротективное действие. Регулирует клеточный иммунитет. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции. Милдронат способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны, в частности, в головном мозге и сетчатке глаза. http://farmakosha.com/preparat/mildronat.html http://farmakosha.com/preparat/desitin-.htmlОкись цинка входящая в состав мази оказывает местное противовоспалительное действие, обладает антисептическими свойствами и способностью к адсорбции. При нанесении на кожу уменьшает воспаление и за счёт вазелиново-ланолиновой основы образует защитную плёнку. Оказывает смягчающее и подсушивающее действие. Компоненты мази не всасываются в кровяное русло и не оказывают системного действия на организм. http://farmakosha.com/preparat/desitin-.html http://farmakosha.com/preparat/grandaksin-.htmlПодобно седуксену обладает транквилизируюшей активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксируюшего (расслабляющего мышцы) и противосудорожного действия. http://farmakosha.com/preparat/grandaksin-.html http://farmakosha.com/preparat/pirimetamin.htmlПротивомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя при условии широкого применения препарата. Эффективен также в отношении возбудителя токсоплазмоза. http://farmakosha.com/preparat/pirimetamin.html http://farmakosha.com/preparat/pimafucin.htmlПимафуцин – противогрибковое средство. Действующим веществом препарата является натамицин – макролидный антибиотик полиенового ряда. Обладает широким спектром действия. Проявляет фунгицидную активность, поскольку блокирует стеролы клеточных мембран грибов, что приводит к гибели микроорганизма. Чувствителен к грибам рода Candida spp. Несколько меньшую чувствительность проявляет к дерматофитам. На сегодняшний день в клинической практике не наблюдалось случаев резистентности к натамицину. Натамицин практически не всасывается в пищеварительном канале, не абсорбируется со слизистых оболочек и кожных покровов. Благодаря кишечно-растворимой оболочке действие таблеток Пимафуцин наблюдается в кишечнике. http://farmakosha.com/preparat/pimafucin.html http://farmakosha.com/preparat/softovak.htmlСофтовак - слабительный, противовоспалительный, желчегонный, ветрогонный комбинированный препарат растительного происхождения. Лекарственные растения, которые входят в состав препарата Софтовак, содержат антрагликозиды и другие биологически активные вещества. Стимулируя чувствительные рецепторы слизистой оболочки толстой кишки они усиливают ее перистальтику, вызывая слабительный эффект. Одновременное увеличение объема кишечного содержимого и секреции слизи, уменьшение всасывания жидкости в просвете кишечника под влиянием Софтовака содействует размягчению и быстрому удалению каловых масс. Софтовак оказывает также антиспастическое действие, поэтому может применяться как средство выбора при запорах на фоне гипертонической дискинезии толстой кишки и у больных пожилого возраста. Софтовак не раздражает слизистую оболочку кишечника и лучше переносится больными с хроническими воспалительными заболеваниями органов ЖКТ, поскольку активные компоненты Софтовака содержат незначительное количество смолистых веществ. Действие Софтовака обычно развивается через 10 ч после приема внутрь. Подорожник уменьшает всасывание жидкости в полости кишечника, обладает мукопротективным свойством, оказывает размягчающее действие, увеличивает объем кишечного содержимого и секрецию слизи. Сенна оказывает мягкое раздражающее действие, стимулирует рецепторы слизистой оболочки толстого кишечника, восстанавливает эвакуаторную функцию кишечника, усиливает перистальтику толстого кишечника. Миробалана чебуля регулирует моторику кишечника, оказывает противовоспалительное действие, обладает желчегонным действием. Кассия размягчает кишечные массы, стимулирует выработку слизи. Корень солодки обладает антиспастическим действием, проявляет противовоспалительные свойства, является ароматизирующим компонентом, повышает резистентность слизистой оболочки. Цветки шиповника обладают противовоспалительным эффектом, оказывают антацидное действие, являются ароматизирующим компонентом, снижают флатуленцию, проявляют желчегонное действие. Фенхель обладает антацидным свойством, снижает метеоризм, эффективен при лечении геморроя. http://farmakosha.com/preparat/softovak.html http://farmakosha.com/preparat/ikzim.html Икзим — антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Бактерицидное действие цефиксима обусловлено ингибированием синтеза бактериальной стенки. Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Большинство штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину или другим цефалоспориновым антибиотикам, могут быть чувствительны к цефиксиму. Проявляет бактерицидную активность в условиях как in vitro, так и in vivo. При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40–50%; прием пищи увеличивает время всасывания препарата приблизительно на 0,8 ч. При приеме препарата в виде суспензии максимальная концентрация в плазме крови на 25–50% выше, чем при приеме в форме таблеток. При однократном применении дозы 200 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–5 ч. Около 50% препарата элиминируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, 10% выводится с желчью. Период полувыведения цефиксима у здоровых лиц не зависит от дозы препарата и составляет в среднем 3–4 ч http://farmakosha.com/preparat/ikzim.html http://farmakosha.com/preparat/korvazan.htmlФармакодинамика. Карведилол ((2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) этил]амино]пропан-2-ол) — препарат с сочетанным α1-адреноблокирующим и неселективным β-адреноблокирующим действием без ВСА; соотношение α1- и β-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов и снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное и кардиопротекторное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает функциональные диастолические показатели левого желудочка сердца, снижает степень выраженности пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие). При АГ снижает АД, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное и противоишемическое действие. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен липидов и глюкозы, уровень электролитов в плазме крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической сердечной недостаточности Корвазан снижает пред- и постнагрузку, увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол способствует повышению выживаемости больных с застойной сердечной недостаточностью. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч и линейно зависит от принятой дозы. Абсолютная биодоступность Корвазана составляет около 25–35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция препарата, но не уменьшается ее объем. С белками плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия — более 15 ч. При длительной терапии кумуляции карведилола не отмечено. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6. Образуются три основных метаболита, обладающих β- и слабой α-адреноблокирующей активностью. Один из них — 4′-гидроксифенилкарведилол — по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 7–11 ч для S-энантиомера и 5–9 ч — для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизмененном виде. http://farmakosha.com/preparat/korvazan.html http://farmakosha.com/preparat/bebi-kalm.htmlБейби Калм - биологически активная добавка из смеси натуральных растительных масел: укропного, анисового, мятного. Бейби Калм является эффективным средством для младенцев, устраняющее метеоризм. Эфирное масло плодов фенхеля (укропа) оказывает ветрогонное, противовоспалительное, спазмолитическое, антибактериальное действие. Комплекс активных соединений из листьев мяты обладает успокаивающим, противовоспалительным действием. Анисовое масло возбуждает деятельность кишечника, устраняет вздутие живота. http://farmakosha.com/preparat/bebi-kalm.html http://farmakosha.com/preparat/multisorb.htmlРыхлый порошок хлебного вкуса и запаха, цвет – от светло-коричневого до темно-коричневого. Детоксикационные и сорбционные свойства Мультисорба® связаны с наличием в его составе активированных биополимеров, комбинированно взаимодействующих с компонентами содержимого кишечника. Биополимеры, входящие в состав Мультисорба®, способны удерживать воду, масса которой в 5 раз превышает их суммарную массу. Благодаря этому достигается увеличение объема содержимого кишечника, усиление его перистальтики, ускорение кишечного транзита. Нерастворимые компоненты (целлюлоза и лигнин) проявляют выраженный сорбирующий эффект в отношении ряда экзо- и эндотоксинов, обуславливая детоксицирующий эффект. Также сорбируются желчные кислоты, что способствует повышенному превращению в них холестерина и снижению его концентрации в плазме крови. Вследствие сорбции желчных кислот повышается коллоидная стабильность желчи, что снижает вероятность развития желчекаменной болезни. Сорбция ряда компонентов пищи (углеводов, триглицеридов, холестерина) способствует снижению их уровня в плазме крови, в частности, снижая потребность в инсулине у больных сахарным диабетом, уменьшая риск развития атерогенных заболеваний. Антиканцерогенное влияние биополимеров (в частности, снижение вероятности развития рака толстой кишки) связано с уменьшением времени контакта канцерогенов со слизистой оболочкой кишки из-за ускоренного транзита и уменьшения их концентрации; торможения бактериального образования канцерогенов из гетероциклических аминокислот. Растворимая фракция биополимеров (пектин) интенсивно сорбирует ионы тяжелых металлов с образованием прочных комплексов, является питательной средой для облигатной нормофлоры кишечника. Продукты бактериального метаболизма пектина представляют собой органические кислоты, снижающие рН в кишечнике, что подавляет развитие патогенной микрофлоры, переводит нерастворимый токсичный аммиак в растворимый ион аммония и препятствует бактериальному образованию гистамина, который является медиатором аллергии. Органические кислоты всасываются слизистой оболочкой кишечника и могут быть дополнительным источником энергии для организма. http://farmakosha.com/preparat/multisorb.html http://farmakosha.com/preparat/septalor.htmlФармакодинамика. Антимикробное, антиоксидантное, противовоспалительное средство для местного применения. Хлоргексидин оказывает бактериостатическое действие в низких концентрациях и бактерицидное - в высоких. Механизм действия хлоргексидина состоит в образовании связей с клеточной мембраной бактерий, что приводит к нарушению их структуры. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, Candida albicans, Escherichia coli и ряда других аэробных и анаэробных бактерий. Малочувствительны к хлоргексидину: Proteus, Pseudomonas, Klebsiella spp. Аскорбиновая кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами, регулирует иммунологические реакции - активирует синтез антител, Сз-компонента комплемента, интерферона, способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма к инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие - замедляет высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Фармакокинетика. Около 1 % хлоргексидина абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 30 минут после применения и составляет 0,206 мкг/г. Хлоргексидин выводится, главным образом, через кишечник (90 %), 1 % - почками. Аскорбиновая кислота хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Степень ее связывания с белками плазмы составляет приблизительно 25 %. Аскорбиновая кислота метаболизируется до дигидроаскорбиновой и щавелевой кислот. Период полувыведения аскорбиновой кислоты из плазмы крови составляет около 16 дней. Аскорбиновая кислота выводится, главным образом, с мочой. http://farmakosha.com/preparat/septalor.html http://farmakosha.com/preparat/influvak.htmlИнфлувак вырабатывается из вирусов, которые выращивают на куриных эмбрионах. Вирусы инактивируют формальдегидом, после чего некоторые из вирусных протеинов (антигены гемагглютинин и нейраминидазу) изымают для создания вакцины. Эти протеины самостоятельно не могут вызвать заболевание. Как и другие вакцины против гриппа, Инфлувак приводит к образованию в организме антител к вирусу. Благодаря этому при контакте с живым вирусом гриппа организм способен защищать себя, так как антитела нейтрализуют атакующий вирус, попадающий в организм. Эффективный иммунитет появляется через 2–3 нед после прививки. Инкубационный период гриппа составляет несколько дней, поэтому если контакт с вирусом состоялся незадолго до прививки или сразу после нее, заболевание может наступить. Вакцина не защищает от других респираторных инфекций, которые иногда могут проявляться симптомами, похожими на таковые при гриппе. Продолжительность иммунной защиты зависит от индивидуальных свойств организма и составляет 6–12 мес после прививки. Вирусы гриппа постоянно изменяются, поэтому состав вакцины разных лет также может быть разным. Для обеспечения надлежащей защиты против гриппа следует повторять прививку каждый год перед началом эпидемического сезона. http://farmakosha.com/preparat/influvak.html http://farmakosha.com/preparat/madekassol-maz.htmlДерматопротекторное средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, противомикробное и противоожоговое действие, стимулирует регенерацию. Угнетая рост фибробластов и стабилизируя лизосомальные мембраны, действует на различные стадии синтеза коллагена фибробластами, увеличивая его количество. Способствует развитию эластичной ткани и восстановлению коллагеновой структуры стенки вен, что проявляется очищением язв с их последующим краевым заживлением и уменьшением отека. http://farmakosha.com/preparat/madekassol-maz.html http://farmakosha.com/preparat/vertigoheel.htmlКомпоненты препарата Вертигохеель оказывают комплексное потенцированное действие (по принципу Бюрги) и вызывают возвратный эффект (принцип Арндта-Шульца). Основной олигодинамический эффект оказывают не только микроэлементы – сульфаты, ацетаты, хлориды, сульфаты и нитраты кальция, калия, железа, магния и марганца, содержащиеся вConium, но и алкалоид – кониин, пропилпипередин. Содержащийся в Anamirta cocculus пикротоксин – важнейший антагонист барбитуратов и ГАМК – стимулирует выделение медиаторов нервных окончаний, расположенных в стволе мозга и активирует рецепторы нервных клеток. Он действует и на спинной, и на головной мозг, активируя секрецию адреналина и потенцируя эффект Conium. Содержащиеся в Ambra grisea ароматические соединения, сходный с холестерином амбраин и содержащиеся в Petroleum rectificatum углеводы дополняют общее действие препарата. В целом, препарат Вертигохеель оказывает комплексное действие: · психотонизирующее; · метаболическое на ЦНС; · сосудорасширяющее; · олигодинамическое; · дренажное (на матрикс нервной ткани); · оптимизирует проводимость нервных клеток головного мозга. Клиническое действие препарата Вертигохеель проявляется устранением головокружений или снижением частоты, продолжительности и интенсивности приступов головокружения. По сравнению с аналогами гистамина и антигистаминными препаратами, которые обычно применяются при головокружениях, препарат Вертигохеель имеет ряд существенных преимуществ: - препарат безопасен для детей любого возраста, а также в период беременности и лактации; - терапию препаратом можно начинать сразу, не дожидаясь окончания необходимых исследований и установления причины головокружения; - не вызывает побочных эффектов: седативного, снотворного, дурноты, тошноты, нарушений в ЖКТ; - можно использовать при беременности, бронхиальной астме, гастритах и язвах ЖКТ; - сочетается со всеми известными препаратами. Эффективность и безопасность препарата Вертигохеель подтверждена многоцентровыми рандомизированными сравнительными клиническими исследованиями. 1. Для купирования головокружений и лечения болезни Меньера сравнивалось действие препаратов Вертигохеель и Бетагистин (антагонист центральных гистаминовых рецепторов) у 119 пациентов. При сопоставимой клинической эффективности, ухудшение состояния больных при приеме Вертигохееля не наблюдалось, а у принимавших Бетагистин фиксировались у около 4%, что указывает на лучшую переносимость Вертигохееля. 2. Для сравнительного изучения эффективности препаратов Вертигохеель и Дименгидринат проводилось исследование у 774 пациентов с приступами головокружений. В результате был сделан вывод о том, что терапевтическая эффективность препаратов Вертигохеель и Дименгидринат достаточно высока: снижается частота приступов, их продолжительность и интенсивность (от умеренных/тяжелых до отсутствия/слабых). 3. Терапевтическая эффективность и переносимость препарата Вертигохеель проанализирована при лечении головокружений у 3386 пациентов. Препарат назначался по 15-20 капель 3 раза в день в течение одного месяца. Терапевтическая эффективность была оценена как «очень хорошая». http://farmakosha.com/preparat/vertigoheel.html http://farmakosha.com/preparat/angio-inel.html * ангиопротекторное (капилляропротекторное); * антиаритмическое; * спазмолитическое; * гипотензивное; * кардиотрофическое. Ангио-Инъель способствует: * улучшению коронарного кровоснабжения путем оптимизирующего воздействия на сосудистый тонус (нивелирование вазоконстрикторных реакций), * увеличению коронарного кровотока, * снижению риска развития нарушений ритма в условиях ишемизированного миокарда, вследствие улучшения метаболизма кардиомиоцитов, оптимизации механизмов адаптации организма к физической нагрузке, * благотворному влиянию на вегетативный статус организма. http://farmakosha.com/preparat/angio-inel.html http://farmakosha.com/preparat/hepel-n.htmlПрепарат Хепель в целом и его отдельные компоненты оказывают следующее действие: Основное: · противовоспалительное · спазмолитическое · желчегонное · гепатопротекторное Дополнительное: · ветрогонное · антидиарейное · дезинтоксикационное http://farmakosha.com/preparat/hepel-n.html http://farmakosha.com/preparat/agnus-kosmopleks-s.html * секретолитическое; * секретомоторное; * дренажное на матрикс слизистых оболочек; * противовоспалительное. растительные: Lilium tigrinum D4(вся свежая цветущая Лилия тигровая) Лейкорея, дисменорея, опущение матки, левосторонний овариит. Vitex agnus-castus D34(Авраамово дерево - высушенные зрелые плоды) Лейкорея, сопровождающаяся болями, тянущие боли в подчревной области у женщин, отсутствие эрекции с выделением секрета предстательной железы и тянущими болями в семенных канатиках и яичках у мужчин. Kreosotum D6(смесь гваякола и крезола, полученная путем сухой перегонки дегтя букового - креозота) Поражение различных слизистых оболочек с профузными разъедающими, с неприятным запахом и жжением выделениями, а также склонность к кровотечениям. Особенно это характерно для женских половых органов, когда выделения окрашивают белье в желтый цвет. При хронических ринитах с едким секретом, изъязвлениями и носовыми кровотечениями, затяжных воспалительных процессах в легких и туберкулезе. Hydrastis canadensis D6(Гидрастис канадский - сухое корневище с корнями) Грипп с сильной секрецией слизи, кашель, цистит, заболевания матки с лейкореей, уплотнения в грудных железах, невралгия семенных канатиков и яичек, хронический конъюнктивит, стоматит. Daphne mezereum D4(Волчник обыкновенный - свежая, собранная перед началом цветения, кора) Воспалительные процессы слизистых оболочек органов дыхания, пищеварения и мочеполовых органов, особенно если имеет место образование пузырьков и гнойников с незначительным кровотечением. Хорошее средство при сильном насморке, если выделяется обильная жидкая или густая слизь с примесью крови. Острый цистит с тенезмами и выделением слизи. Conium maculatum D4(Болиголов пятнистый - свежее цветущее растение) Спастический кашель при острых простудных заболеваниях и туберкулезе, когда мокрота выделяется с трудом, конъюнктивит с ознобом, изъязвления на слизистых оболочках с дурнопахнущими выделениями. Echinacea angustifolia D2(Эхинацея узколистная свежее цветущее растение с корнем) "Внутренний антисептик", действующий на лимфатическую систему при воспалительных процессах любого вида. Thuja occidentalis D2(Туя западная - свежие, собранные перед цветением, ветки и листья) Разнообразные ретоксические импрегнации, возникшие вследствие подавляющего лечения выделений со слизистых (часто наружными средствами). Хронические клейкие выделения из уретры и влагалища необходимо рассматривать как процесс выделения гомотоксинов из организма. минеральные: Hepar sulphuris D10((серная кальциевая печень - внутренний слой устричных раковин и прокаленная сера, содержащие сульфиды и соли кальция) Склонность к воспалениям и нагноениям - скопление гноя в полостях, выделение гнойной мокроты, абсцессы легких и миндалин, пиодермия. Способствует рассасыванию нагноений. Argentum nitricum D6(нитрат серебра) Фарингиты, конъюнктивиты, отиты, катаральное воспаление голосовых связок у певцов, дикторов, учителей. Aluminium oxydatum D10(оксид алюминия) Хронические воспалительные процессы слизистых оболочек, запор. Acidum carbolicum D8(карболовая кислота - фенол) Изъязвления при стоматите, дурнопахнущие выделения, едкая лейкорея, слизистые кровавые поносы. Особенностью препарата Агнус Космоплекс С является то, что среди фармацевтических препаратов, применяющихся для лечения различных заболеваний, сопровождающихся выделениями слизистого, гнойного и другого характера, этот препарат способствует активизации собственных защитных механизмов организма - регуляторных, дезинтоксикационных и иммунокоррегирующих, которые устраняют причину выделений. http://farmakosha.com/preparat/agnus-kosmopleks-s.html http://farmakosha.com/preparat/daleron-s-yunior.htmlпрепарат содержит парацетамол и аскорбиновую кислоту (витамин С). Парацетамол угнетает синтез простагландинов в ЦНС, приводя к снижению повышенной температуры тела и уменьшению боли. Поскольку парацетамол не раздражает слизистую оболочку желудка, его можно применять у детей с заболеваниями желудка, в том числе с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Далерон С юниор содержит также витамин С, который повышает неспецифическую резистентность организма, способствует более быстрому выздоровлению и улучшает вкус препарата. Препарат в виде теплого напитка удобен в применении у пациентов с воспалительными заболеваниями ротоглотки, так как им трудно глотать препараты в твердых лекарственных формах. Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 1–4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выделяется почками главным образом в виде конъюгатов, менее 5% экскретируется в неизмененном состоянии. http://farmakosha.com/preparat/daleron-s-yunior.html http://farmakosha.com/preparat/daleron.htmlСуспензия Далерон содержит парацетамол, который обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Парацетамол оказывает влияние на центр терморегуляции в гипоталамусе и обладает способностью ингибировать синтез простагландинов, понижая таким образом повышенную температуру тела и облегчая боль. Суспензия Далерон не содержит сахар. http://farmakosha.com/preparat/daleron.html http://farmakosha.com/preparat/infakol.htmlФармакодинаміка. Симетикон – це суміш рідкого диметикону, в якій міститься тонко диспергований діоксид кремнію для надання кремнію властивостей пінегасника. Симетикон зменшує поверхневий натяг бульбашок газу, викликаючи їх з’єднання. Диметилполісилоксан (симетикон) не має фармакологічної активності. Він є інертною, поверхнево-активною речовиною, із властивостями пінегасника. Він діє завдяки фізичним властивостям, змінюючи поверхневий натяг бульбашок газу у шлунково-кишковому тракті. Це приводить до з’єднання бульбашок і утворення вільних газів, які легше виводяться з організму. Фармакокінетика. Фармакінетичні дані не представлені, тому що симетикон не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Виводиться з організму у незміненому вигляді. http://farmakosha.com/preparat/infakol.html http://farmakosha.com/preparat/iberogast.htmlсостав лекарственных растений, которые являются компонентами препарата, оказывают тонизирующее или спазмолитическое действие на ЖКТ, а также противовоспалительное (за счет угнетения 5-липоксигеназы), ветрогонное, антиоксидантное и антибактериальное действие, подавляя рост некоторых подвидов Heliobacter pylori и других кишечных бактерий. Препарат оказывает, как in vitro , так и в экспериментальных исследованиях в разных сегментах желудка и кишечника животных, двойное действие. В нестимулированных или слабостимулированных сегментах повышается тонус (действие иберийки горькой), уменьшаются такие симптомы, как ощущение переполнения желудка и метеоризм. В чрезмерно стимулированных сегментах препарат оказывает спазмолитическое действие (эффект других растительных компонентов препарата). Таким образом, препарат оказывает корригирующее действие на моторику желудочно-кишечного тракта. Препарат снижает афферентную чувствительность относительно раздражения кишечника in vivo, вызванного стимуляцией серотонином и растяжением и таким образом уменьшается висцеральная гиперчувствительность. Это объясняется тем, что компоненты препарата связываются со специфическими рецепторами серотонина, а также частично с мускариновыми и опиоидными рецепторами. Таким образом, препарат обладает регулирующим действием относительно перистальтики и чувствительности ЖКТ. В исследованиях іn vitro и in vivo Иберогаст повышает концентрацию простагландинов и муцинов, защищающих слизистую оболочку и снижает концентрацию лейкотриенов, повреждающих слизистую оболочку, подавляет секрецию кислоты желудочного сока париетальными клетками. Благодаря этим свойствам Иберогаст способствует защите слизистой оболочки желудка. http://farmakosha.com/preparat/iberogast.html http://farmakosha.com/preparat/gekodez.htmlколлоидный плазмозамещающий изотонический р‑р гидроксиэтилкрахмала — высокомолекулярного соединения, которое получают из крахмала кукурузы восковой спелости путем частичного гидролиза амилопектина с последующим гидроксиэтилированием. За счет способности связывать и удерживать воду увеличивает объем циркулирующей крови на 85–100% введенного объема в течение 4–6 ч после инфузии. Восстанавливает нарушенную гемодинамику, улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови (за счет снижения показателя гематокрита), уменьшает вязкость плазмы крови, повышает постепенно коллоидно-осмотическое и центральное венозное давление пропорционально введенному объему, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует агрегации эритроцитов. Сходство структуры гидроксиэтилкрахмала со структурой гликогена объясняет высокий уровень переносимости и практическое отсутствие побочных реакций. Не нарушает функцию почек. Период полувыведения препарата после окончания 4-часовой инфузии (500 мл) составляет 5–6 ч, показатель клиренса — 7,33 мл/мин. Максимальная концентрация в сыворотке крови 11,1±2,7 мг/мл. Небольшое количество гидроксиэтилкрахмала накапливается в тканях (главным образом, в клетках ретикуло-эндотелиальной системы) без токсического действия на печень, легкие, селезенку и лимфоузлы. Расщепляется амилазой до низкомолекулярных фрагментов (менее 70 000), которые выводятся с мочой (за 24 ч — около 70% введенной дозы) и желчью. http://farmakosha.com/preparat/gekodez.html http://farmakosha.com/preparat/geviran.htmlацикловир (2-амино-9- [(2‑гидроксиэтокси)метил]-1,9-дигидро–6H-пурино- 6-ОН) —противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типов, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы (Varicella zoster), в меньшей степени — вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. В тонком кишечнике всасывается 15–30% дозы ацикловира, принятой внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в частности, в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влагалищном секрете, слюне, СМЖ и в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г соответственно. Объем распределения составляет 1,4 л/кг. Примерно 9–33% ацикловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери, что достигается за счет активного транспорта. Ацикловир биотрансформируется главным образом с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина, меньшая часть — с образованием 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина. В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформировался с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы. Ацикловир выводится главным образом с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 89–90% — в неизмененном виде, 8–14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в течение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом. У больных без признаков нарушения функции почек период полувыведения составляет 3–6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выраженности почечной недостаточности. У детей в возрасте старше 1 года период полувыведения ацикловира приближается к таковому у взрослых. http://farmakosha.com/preparat/geviran.html http://farmakosha.com/preparat/gatidjem.htmlантибактериальное средство для системного применения. Фторхинолон. Гатифлоксацин — 8-метоксифторохинолон, проявляет антибактериальную активность против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, который принимает участие в репликации ДНК патогенных возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК во время фазы деления клетки бактерии. Оказалось, что С‑8‑метоксичная половина имеет большую активность и умеренное развитие резистентности в сравнении с неметоксичной С-8 половиной. Учитывая это, гатифлоксацин показан для лечения нозологий, возбудителями которых являются чувствительные к препарату грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и менее чувствительные — Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; чувствительные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniue, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Escherichia coil, Enterobacter cloacae, Neisse­ria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы); и менее чувствительные — Bordetella pertussis, Klebsiella oxyloca, Entero­bacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morga­nii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Относительно чувствительны анаэробы — Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; чувствительны возбудители атипичных форм — C. pneumoniae, С. trachomatis, М. рneumoniае, L. Pneumophilia, Ureaplasma; относительно чувствительны атипичные формы — Legionella pneumoniae, Caxiella burnettii. К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, Н. Pylori. Гатифлоксацин эффективен относительно бактерий резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина у пациентов — 96%. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1–2 ч после перорального применения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%. Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях, высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюне, желчи, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин в организме биотрансформируется и менее 1% дозы выделяется с мочой. Выводится почками. Скорость выведения составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и схемы применения. В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и попадал в грудное молоко. Отличия в фармакокинетике гатифлоксацина были выявлены у женщин. У женщин в преклонном возрасте отмечено увеличение максимальной концентрации на 21% и увеличение AUC (0-) на 32%, замедленное выведение препарата наблюдалось у более молодых женщин. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей до 18 лет не была определена. При почечной недостаточности клиренс гатифлоксацина снижен и его системное влияние более выражено. http://farmakosha.com/preparat/gatidjem.html http://farmakosha.com/preparat/gatibakt.htmlмеханизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Гатифлоксацин относится к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию препарата чувствительны следующие виды микроорганизмов: грамположительные: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу); атипические возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Ureaplasma; умеренно чувствительные: грамположительные: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens., Clostridium ramosum; атипические возбудители: Legionella pneumophila, Cоxiella burnetii. К гатифлоксацину чувствительные такие возбудители, как Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori. Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, принимающим участие в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в делении хромосом ДНК при делении бактериальной клетки. Гатифлоксацин хорошо всасывается в ЖКТ после перорального применения. Абсолютная биодоступность — 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови — 20%. Хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных пазухах носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, слюнной жидкости, желчи, семенной жидкости, во влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках. Гатифлоксацин биотрансформируется в организме и выводится почками. Средний период полувыведения — 7–14 ч (не зависит от дозы и режима применения). В экспериментальных исследованиях гатифлоксацин проникал через плаценту и в грудное молоко. http://farmakosha.com/preparat/gatibakt.html http://farmakosha.com/preparat/gastromaks.htmlГастромакс — комбинированный препарат, содержащий блокатор Н2-рецепторов III поколения фамотидин и антациды — кальция карбонат и магния гидроксид. Гастромакс оказывает двойное действие за счет уменьшения желудочной секреции и нейтрализации соляной кислоты, устраняет проявления гиперацидности (боль, изжогу). Входящий в состав препарата фамотидин угнетает как базальную секрецию соляной кислоты, так и ее секрецию, стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином, снижает активность пепсина. Оптимальное соотношение активных компонентов в составе препарата обеспечивает снижение кислотности до нормального уровня. Клинический эффект наступает через 5–60 мин. Продолжительность действия — 10–12 ч. http://farmakosha.com/preparat/gastromaks.html http://farmakosha.com/preparat/gastrokind.htmlустраняет расстройства, обусловленные сменой питания у грудных детей и функциональные желудочно-кишечные расстройства у детей младшего возраста, сопровождающиеся метеоризмом, запором, болью в животе, тошнотой, рвотой и диареей. http://farmakosha.com/preparat/gastrokind.html http://farmakosha.com/preparat/gastritol-dr--klyayn.htmlГастритол «Др. Кляйн» содержит ряд активных веществ, вызывающих местный эффект в ЖКТ и оказывающих центральное действие на секреторную и моторную функции желудка. Potentilla anserinum (лапчатка гусиная) оказывает спазмолитическое действие на мышцы ЖКТ. Корень солодки содержит глицирризиновую кислоту, которая обладает мощным противовоспалительным действием и стимулирует образование грануляционной ткани, а также снижает тонус и моторику ЖКТ. Повышается васкуляризация слизистой оболочки желудка. Ромашка аптечная оказывает противовоспалительный, антиаллергический и регенерирующий эффекты. Хамазулен быстро и глубоко проникает в слизистую оболочку. Активация гипофиз-адреналовой системы приводит к усиленному высвобождению кортикотропина и кортизона. Противовоспалительным и антиаллергическим действием обладают также β-фарнезен и α-бисаболол. Carduus benedictus (кардобенедикт) содержит горький гликозид кницин, который точно так же, как и горькие вещества, содержащиеся в дягиле, улучшает абдоминальное кровообращение, ускоряя тем самым заживление язвы и поражений слизистой оболочки желудка. Горькое вещество полыни горькой повышает моторику желудка и уменьшает выраженность гастрокардиальных симптомов. Поскольку язва представляет собой психосоматическое заболевание, Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) воздействует на психовегетативные расстройства как на наиболее важный ульцерогенный фактор. Hypericum perforatum действует как парасимпатолитическое средство. Его эффективность несколько ниже, чем у атропина, и он не оказывает побочных эффектов, способствуя снижению секреции желудочного сока. Данных о фармакокинетических свойствах фиксированной комбинации указанных активных ингредиентов не имеется. Известны данные, относящиеся к отдельным лекарственным компонентам. Тем не менее по системным фармакологическим эффектам, отмечаемым после приема препарата внутрь, можно судить о его всасывании в ЖКТ. Кумарины и фуранокумарины из корней дягиля легко всасываются в ЖКТ. В фармакокинетических исследованиях отдельных главных ингредиентов установлено, что около 80% активных веществ из корней солодки метаболизируются в печени. α-Бисаболол, содержащийся в цветках ромашки аптечной, резорбируется тканями как после приема внутрь, так и после нанесения на кожу. Выводится он главным образом с мочой и лишь в небольшом количестве — с выдыхаемым воздухом. Что же касается травы зверобоя продырявленного, то имеются фармакокинетические данные относительно гиперицина и псевдогиперицина: после быстрой фазы всасывания равновесная концентрация (steady state) этих лекарственных веществ в крови достигается через 4 дня. Клинически значимой кумуляции гиперицина не отмечали. http://farmakosha.com/preparat/gastritol-dr--klyayn.html http://farmakosha.com/preparat/gasek.htmlомепразол является специфическим ингибитором протонного насоса пристеночных клеток. При приеме один раз в сутки он вызывает обратимое угнетение секреции желудочного сока. Омепразол, смесь рацематов двух активных энантиомеров, снижает кислую желудочную секрецию с помощью механизма действия на мишени. Омепразол является слабой концентрированной основой, которая превращается в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований пристеночных клеток, где он ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу — протонный насос. Это влияние на конечный этап образования кислоты дозозависимое и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа стимула. Пероральный прием омепразола один раз в сутки вызывает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты как в течение дня, так и ночью. Максимальный эффект достигается через 4 сут лечения. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки на протяжении 24 ч достигается в среднем на 80% угнетение секреции кислоты в желудке. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. У больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки пероральный прием 20 мг омепразола приводит к повышению внутрижелудочного рН до ≥3 на протяжении 17–24 ч. В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразолом у больных с желудочно-пищеводным рефлюксом дозозависимо уменьшается и нормализуется время действия кислоты в пищеводе. Ингибирование секреции кислоты тесно связано с AUC омепразола, а не с его концентрацией в плазме крови в определенный промежуток времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась. 70–95% всех больных с пептической язвой, включая пептическую язву двенадцатиперстной кишки и язву желудка, инфицированы Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori с помощью омепразола в комбинации с антибиотиками ведет к быстрому облегчению симптомов, высокой частоте заживления любых повреждений слизистой оболочки и продолжительной ремиссии пептических язв. Это также снижает риск возникновения осложнений, таких как желудочно-кишечные кровотечения. Низкая кислотность в желудке обычно приводит к повышению индекса внутрижелудочных бактерий. Применение соединений, которые ингибируют образование кислоты, может в определенной степени повысить риск желудочно-кишечного сальмонеллеза и/или инфицирования Helicobacter pylori . Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике на протяжении 3–6 ч. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет около 35% и повышается до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%. У здоровых людей объем распределения составляет около 0,3 л/кг. Подобные цифры были получены для больных с нарушением функции почек. У больных пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени объем распределения несколько меньше. Омепразол метаболизируеся главным образом в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450. Основная часть обмена осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоингидроксилаза). Они отвечают за образование гидроксимепразола — основного метаболита в плазме крови. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, которые метаболизируются с помощью CYP2C19. Этот риск повышается у пациентов, имеющих низкий уровень CYP2C19 («мефенитоиновый полиморфизм»; 3–5% кавказцев). Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты. 70–80% введенной перорально дозы экскретируется в метаболизированном виде с мочой, другая часть — с желчью и калом. Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее одного часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс из плазмы крови колеблется между 0,3 и 0,6 л/мин. Кинетика в специальных клинических ситуациях Дети Исходя из доступных данных, в границах рекомендованных доз фармакокинетика у детей (от 12 мес и старше) сравнима c таковой у взрослых. Нарушение функции почек Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не изменяется, выведение замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. Нарушение функции печени У больных с нарушениями функции печени AUC увеличивается. Однако при режиме дозирования один раз в сутки это не приводит к аккумуляции омепразола. http://farmakosha.com/preparat/gasek.html http://farmakosha.com/preparat/galoperidola-dekanoat.htmlГалоперидола Деканоат является нейролептическим препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза постепенно высвобождается активное действующее вещество — нейролептик галоперидол, который по химической структуре относится к производным бутирофенона. Обладает центральным антидопаминергическим действием. За счет блокирования допаминергических рецепторов мезокортикальной и лимбической систем, галоперидол эффективен при лечении галлюцинаций и бреда. Препарат оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении. В связи с выраженным антидопаминовым эффектом, связанным с влиянием на хеморецепторы триггерной зоны и аденогипофиза, препарат оказывает выраженное противорвотное действие. После в/м введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3–9 дню, после чего снижается. Период полувыведения Галоперидола Деканоата составляет 3 нед. При ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2–4 мес. Фармакокинетика Галоперидола Деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе ниже 450 мг и достигаемой при этом концентрации галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Эмпирически установленная концентрация в крови, необходимая для проявления терапевтического эффекта, составляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через ГЭБ. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с калом, 40% — с мочой http://farmakosha.com/preparat/galoperidola-dekanoat.html http://farmakosha.com/preparat/galoperidol-forte.htmlгалоперидол (4-(пара-хлорфенил)-1-[3-(пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4) — производное бутирофенона, нейролептик. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Механизм действия галоперидола обусловлен блокадой центральных допаминовых (D2) и α‑адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2‑рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Галоперидол всасывается в основном в тонком кишечнике, в неионизированной форме, путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 ч. Биодоступность препарата составляет 60–70%. Около 90% галоперидола связывается с белками плазмы крови, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови составляет 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не обладает фармакологической активностью. Галоперидол экскретируется с мочой (40%) и калом (60%). Период полувыведения после перорального применения составляет в среднем 24 ч (12–37 ч). Для достижения терапевтического эффекта достаточно концентрации галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20–25 мг/л. Проникает через ГЭБ. Концентрация в плазме крови и другие фармакокинетические параметры могут иметь значительные индивидуальные различия. Галоперидол проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком http://farmakosha.com/preparat/galoperidol-forte.html http://farmakosha.com/preparat/galazolin.htmlксилометазолин (2[{4-(1,1-диметилэтил)-2,6-диметилфенил}метил]-4,5 -дигидро-1Н-имидазола гидрохлорид) — a-адреномиметическое средство для местного применения в отоларингологии, производное имидазолина. Вызывает сужение кровеносных соудов слизистой оболочки полости носа, устраняет ее гиперемию и отек, уменьшает экссудацию. Продолжительное применение препарата (свыше 2 нед) может привести к вторичному расширению кровеносных сосудов (медикаментозный ринит), причиной которого может быть торможение высвобождения норадреналина из нервных окончаний путем возбуждения пресинаптических a2-адренорцепторов. Действие препарата развивается через 5–10 мин; его эффект длится на протяжении 5–6 ч, однако сужение сосудов сохраняется еще в течение 8–12 ч. При нанесении на слизистую оболочку препарат вызывает местное сужение кровеносных сосудов и практически не всасывается в кровоток и не оказывает системного действия http://farmakosha.com/preparat/galazolin.html http://farmakosha.com/preparat/gaviskon-forte-myatnaya-suspenziya.htmlпосле приема внутрь Гавискон Форте мятная суспензия быстро взаимодействует с желудочным соком, образуя слой геля альгиновой кислоты на его поверхности, имеющий близкое к нейтральному значение рН и эффективно покрывающий стенки желудка, предупреждая появление гастроэзофагеального рефлюкса. При гастоэзофагеальном рефлюксе этот слой, будучи распределенным по поверхности содержимого желудка и поднимаясь к пищеводу, не вызывает раздражения пищевода. Фармакокинетика. Препарат не всасывается и не оказывает системного действия http://farmakosha.com/preparat/gaviskon-forte-myatnaya-suspenziya.html http://farmakosha.com/preparat/gabagamma.htmlгабапентин является циклическим структурным аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), который хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сходство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-α и ГАМК-β. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. Таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным. Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC, соответственно, — 24,8 мкг/мл и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется http://farmakosha.com/preparat/gabagamma.html http://farmakosha.com/preparat/vosulin.htmlВосулин — противодиабетическое средство генно-инженерного происхождения. Снижает уровень глюкозы в крови и усиливает ее усвоение тканями. Восулин-Р относится к инсулинам короткой, а Восулин-Н — средней продолжительности действия. Восулин-30/70 — комбинированный препарат, содержащий инсулины короткой и средней продолжительности действия. Восулин-Р характеризуется быстрым началом и короткой продолжительностью действия. Начало действия отмечается через 30 мин после введения, максимальный эффект наступает через 1–4 ч, а продолжительность действия — 7–9 ч. Период его полураспада в крови составляет несколько минут. Длительность действия зависит от дозы препарата, места его введения, температуры тела, физической активности пациента. Начало действия Восулина-Н отмечается через 1–2 ч после введения. Максимальный эффект наступает через 6–12 ч, а длительность действия составляет 18–24 ч. Действие Восулина-30/70 начинается через 30 мин после введения. Максимальный эффект отмечается через 1–8 ч, а длительность действия составляет 14–15 ч http://farmakosha.com/preparat/vosulin.html http://farmakosha.com/preparat/vormil.htmlальбендазол ((метил[5-пропилтио)-1Н-бензимидазол-2-ил]карбамат)) — противогельминтное средство широкого спектра действия, активное также в отношении патогенных простейших. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен в отношении яиц, личинок и взрослых гельминтов. Противогельминтное действие препарата обусловлено угнетением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, в том числе нематод: Ascaris lumbricoides, Triсhiurus triсhiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans; цестод: Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематод — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; простейших: Giardia lamblia. Альбендазол эффективен в отношении тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза и альвеолярного эхинококкоза, который вызывает инвазия Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Препарат также эффективен при лечении нейроцистециркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня T. solium, капилляриоза, вызываемого инвазией Gnatostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов (до 80% случаев) с кистами гранулярного эхинококка. После приема внутрь препарат слабо всасывается (до 5%) из пищеварительного тракта. Одновременный прием жирной пищи увеличивает всасывание препарата. Альбендазол быстро метаболизируется в печени при первичном прохождении. Активность основного метаболита — сульфата альбендазола — соответствует 50% активности первичного вещества. Период полувыведения сульфата альбендазола составляет приблизительно 8,5 ч. Сульфат альбендазола и прочие метаболиты выводятся преимущественно с желчью и только незначительное их количество — с мочой. После продолжительного применения препарата в высоких дозах его выведение из кист происходит в течение нескольких недель http://farmakosha.com/preparat/vormil.html http://farmakosha.com/preparat/voltaren-emulgel.htmlВольтарен Эмульгель — НПВП для наружного применения. Диклофенак — действующее вещество препарата является НПВП с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия заключается в подавлении биосинтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает также местноанастезирующее и охлаждающее действие. Применение Вольтарена Эмульгеля при воспалении, вызванном травмой или ревматическим заболеванием, приводит к уменьшению отека тканей, боли и способствует быстрому восстановлению функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Количество резорбирующегося через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Вольтарен Эмульгеля и площади, на которую он нанесен, а также зависит от суммарной дозы препарата и степени гидратации кожи. После аппликации на поверхность кожи площадью 500 см2 2,5 г Вольтарена Эмульгеля абсорбция диклофенака составляет примерно 6%. Применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к троекратному увеличению резорбции диклофенака. После нанесения Вольтарена Эмульгеля на кожу суставов кисти и колена диклофенак определяется в плазме крови (его максимальная концентрация примерно в 100 раз ниже, чем после приема Вольтарена в форме таблеток внутрь), синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 99,7%. Диклофенак метаболизируется главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, два из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты, в основном в виде глюкуронидов, выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет в среднем 263 мл/мин, а конечный период выведения — 1–2 ч. У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются http://farmakosha.com/preparat/voltaren-emulgel.html http://farmakosha.com/preparat/vokadin.htmlВокадин — это йод в форме комплекса повидон-йода. Оказывает бактерицидное, фунгицидное и спороцидное действие, активен в отношении простейших и некоторых вирусов. При контакте с кожей или слизистыми оболочками йод постепенно и равномерно высвобождается, оказывая бактерицидное действие на микроорганизмы. В месте применения Вокадина остается тонкий окрашенный слой, который сохраняется до тех пор, пока не высвободится все количество йода, после чего действие препарата прекращается http://farmakosha.com/preparat/vokadin.html http://farmakosha.com/preparat/vobe-mugos-e.htmlВобэ-Мугос E — комбинированный препарат, содержащий специально подобранную комбинацию природных ферментов животного и растительного происхождения. Вобэ-Мугос E нормализует клеточное и гуморальное звено иммунитета. Стимуляция противоопухолевого иммунитета обусловлена влиянием препарата на естественные клетки-киллеры, Т-лимфоциты, макрофаги, с нормализацией концентрации цитокинов. Препарат способствует повышению эффективности лучевой и химиотерапии при одновременном ослаблении ее негативных побочных эффектов. Вобэ-Мугос E уменьшает экспрессию молекул адгезии клеток опухоли, эндотелия и других тканей, что способствует замедлению темпов прогрессирования первичной опухоли и метастазирования. Вобэ-Мугос­ E улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, что способствует выведению токсических продуктов и улучшению трофики тканей. При наличии патологически повышенного содержания иммунных комплексов Вобэ-Мугос E вызывает их распад и эли­минацию за счет стимуляции фагоцитарной активности макрофагов. После приема внутрь в тонком кишечнике всасывается от 4 до 20% активных компонентов препарата, остальная часть принимает участие в процессе пищеварения и выводится с калом. Поступившие в системный кровоток ферменты связываются с антипротеазами (α1-антитрипсин и α2-макроглобулин), сохраняя свою активность. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение 4 ч. Период полувыведения — около 8 ч http://farmakosha.com/preparat/vobe-mugos-e.html